【項目名稱】帕瑞昔布鈉，帕瑞昔布， Parecoxib sodium

【注冊分類】化藥6類

【產品優勢】無需做BE及臨床, 直接報生產批件。

【商品名稱】Dynastat,Rayzon, Xapit

【劑型規格】粉針劑， 20mg ，40mg

【有效成分】帕瑞昔布鈉

分子式：C19H17N2NaO4S

分子量：392.40

CAS號：198470-85-8，197502-82-2 (Deleted CSA)，198470-84-7(free acide)

【藥理藥效】

    帕瑞昔布鈉是一種環氧合酶-2（COX-2）特異性抑制劑。主要用于手術后疼痛的短期治療。臨床上可用于中度或重度術后急性疼痛治療。本品是伐地昔布的前體藥物，為全球首個注射用選擇性COX-2抑制劑，填補此前國內選擇性COX-2抑制劑僅有口服劑型的狀況，滿足了圍手術期非胃腸道途徑給藥的臨床需求，其快速持久鎮痛的特征與良好安全性的結合，為術后鎮痛提供了更優選擇。帕瑞昔布鈉是較早發現的可經靜脈或肌肉給藥的選擇性COX-2 抑制劑，能解決口服劑型患者術后口服給藥困難或產生鎮痛效果不夠迅速的弊端。

【適應癥】

    用于手術后疼痛的短期治療。臨床上可用于中度或重度術后急性疼痛的治療。

【用法用量及藥代】

    劑量為40mg靜脈注射或肌肉注射，隨后每6到12小時根據需要用藥20mg或40mg，每天不超過80mg。鑒于心血管系統的風險與環氧酶2抑制劑的劑量和用藥持續時間成正比，故對本品的應用應選擇短的用藥持續時間和小的有效劑量。對本品應用超過3天的臨床經驗尚有限。

   帕瑞昔布鈉靜脈注射后迅速被肝酯酶水解為活性代謝物----伐地昔布，因此其血漿t1/2較短，為0.3～0.7 h。帕瑞昔布鈉靜脈注射與肌肉注射相比，血漿中伐地昔布峰濃度(Cmax)更高，達峰時間(tmax)更短，tmax分別為0．5和1．5 h。伐地昔布血漿AUC和Cmax與劑量成正比，并與止痛作用起效和持續時間相關，帕瑞昔布進一步的代謝途徑與伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速，人體口服吸收的*生物利用度為83％，蛋白結合率約為98％，消除半衰期(t1/2)為8～11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代謝，其活性代謝產物SC-66905也是一種高選擇性COX-2抑制劑，其血漿濃度約為伐地昔布的10％。代謝產物與N-葡糖苷酸結合后由尿排泄，尿中原形藥物<5％。老年人和肝功能損傷的病人，伐地昔布血藥濃度升高，應引起注意并降低劑量，但腎功能損傷對該藥的消除影響

【國內外上市信息】

    2008年5月輝瑞公司的注射用帕瑞昔布鈉（20mg、40mg）在我國上市。國內審批情況：重點企業有四川科倫、江蘇恒瑞、齊魯制藥、江蘇奧賽康、正大天晴藥業、石藥集團歐意藥業等。

【專利及行政保護情況】 化合物專利：已授權，專利有效期至2017.4.10. 合成方法專利：有專利已授權，有效期至2022.10.1，可避開.

【市場前景】

   帕瑞昔布由輝瑞于2002年3月在歐盟申報上市，商品名為“特耐”，該產品是伐地昔布的前體藥物。2008年5月，輝瑞注射用帕瑞昔布鈉在我國上市，劑型為粉針劑，規格有兩種，分別為20mg、40mg。

    國內帕瑞昔布用藥市場規模從2009年的1827萬元增長到2015年的2.1億元，2009-2015年復合增長率為50.1%，該產品自上市以來，保持較高的增長速度。

該產品化合物專利2017年到期，目前注射劑僅有輝瑞1家進口;申報注射用帕瑞昔布鈉制劑的企業已達20多家，重點企業有四川科倫、江蘇恒瑞、齊魯制藥、江蘇奧賽康、正大天晴藥業、石藥集團歐意藥業等。

【項目進度】

我公司工藝可以確保進行穩定的幾十公斤以上級別的生產。

 1、成本遠低于市場價格。

 2、有關物質，產品穩定性做了較為詳細的研究，符合SFDA原料藥申報要求。

 3、可以提供詳細工藝路線及操作、分析方法、控制標準等相關資料

4、可根據需求交接工藝。

聯系電話：0556-5032306                  

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